卡替拉韦最初由Shionogi开发，长效注射剂由ViiV Healthcare开发。卡替拉韦每两个月注射一次，是第二代HIV整合酶链转移抑制剂（INSTI），对整合酶耐药突变的活性比拉替拉韦、埃替拉韦更高。该药最早于2020年12月在欧盟获批用于治疗HIV-1感染，随后在美国获批，此前FDA曾授予卡替拉韦用于HIV暴露前预防的突破性疗法资格。

卡替拉韦/利匹韦林（Cabenuva）是唯一一个只需一月注射一次的完整抗HIV-1疗法，可用于病毒已得到抑制且稳定的患者，替代传统的抗病毒疗法。Cabenuva将用药频次从一年365次降低到12次。

用于治疗HIV感染的关键III期试验ATLAS（NCT02951052）和FLAIR（NCT02938520）数据显示，卡博特韦+利匹韦林每月注射一次的治疗方案在维持病毒抑制方面与持续每天口服三种药物治疗方案一样有效。用于预防HIV感染的IIb/III期试验HPTN083（NCT02720094）结果显示，在男性参与者中，每两月注射卡博特韦 vs. 每日口服FTC/TDF预防HIV有效率提高66，HIV感染率为0.41 vs.1.22。

卡替拉韦在2021年11月提交了片剂和注射剂两种剂型的上市申请（JXHS2101083、JXHS2101084、JXHS2101085），目前正在审评中，预计2022Q4获批，有望转变国内HIV感染者的治疗方式。