拉罗替尼Larotrectinib最初由Array BioPharma（已被Pfizer收购）发现，于2013年授权给Loxo Oncology（已被Eli Lilly收购），于2017年与Bayer达成合作。2018年11月，率先在美国上市用于NTRK融合阳性实体瘤，此前FDA曾授予其突破性疗法资格，后相继在欧洲和日本上市。拉罗替尼是第一代TRK抑制剂，是第一个基于生物标志物首发上市的药物。

Bayer披露拉罗替尼用于治疗TRK融合阳性肿瘤的3项试验（NCT02122913，NCT02576431和NCT02637687）长期随访数据显示，截止到2019年7月15日，包括17种肿瘤类型的116例成人患者，ORR达到71，脑转移患者的ORR为71；中位随访17.4月时，mDOR为35.2月；中位随访14.6月时，mPFS为25.8月；12月OS为87。

拉罗替尼于2021年5月首次在中国提交上市申请（JXHS2101014、JXHS2101016、JXHS2101015），申报的适应症为携带NTRK融合基因的晚期实体瘤，随后被纳入优先审评程序，目前处于1轮发补阶段，预计2022Q2获批。