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squalamine

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角鲨胺


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角鲨胺(squalamine)

临床上具有很多能够治疗细菌感染的药物,但有效的抗病毒药物并不多。1993年,美国乔治城大学医学中心Zasloff博士从黑缘刺鲨Centrophorus atromarginatus Garman的肝脏组织中分离得到了具有甾体母核结构的胆固醇类成分角鲨胺。

药理研究结果显示,角鲨胺具有血管生成抑制作用,并期待用于抗癌药物的研发,后意外发现角鲨胺也具有抗病毒作用。Zasloff博士认为持有正电荷的角鲨胺分子进入细胞后,能够特异性地与带有负电荷的细胞膜内侧像纽扣一样连接,并占有那些病毒感染时依赖性黏贴在细胞内膜上的正电荷蛋白质空间位置,从而降低了细胞对病毒的易感性。角鲨胺在体内外的抗病毒实验中均显示了较好的药效活性,有望用于抑制登革热及肝炎等部分病毒细胞的增殖。同时在实验动物研究中也注意到,角鲨胺对黄热病、马脑炎病毒、巨细胞病毒(cytomegalovirus)也显示一定的药效活性。因此,角鲨胺的抗病毒作用的研发具有一定的理论和社会意义。目前全身使用角鲨胺(SqualamaxTM)治疗AMD(age-related macular degeneration)眼的脉络膜新生血管(CNV)正在进行II期临床试验。




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