Glufast（Mitiglinide Calcium Hydrate）

通用名：米格列奈钙片

中文化学名：

(＋)-双（2S,3a,7a-顺式）-α-苄基-γ-羰基-2-六氢异吲哚丁酸钙二水合物

英文化学名：
(＋)-Monocalcium bis［(2S,3a,7a-cis)-α-benzylhexahydro- γ-oxo-2-isoindolinebutyrate］dihydrate

英文名：Mitiglinide Orally disintograting Tablets

汉语拼音：Migelienaigai kouqiangbengjie Pian

化学结构式、分子量、分子式

分子式： C38H48CaN2O6· 2H2O　　 分子量：704.91

剂型：片剂；规格：5mg/10mg

适应症: 2型糖尿病

米格列奈的作用机制:类似于磺酰脲@但用药后的起效速度比 磺酰脲更快Y而且该药的作用持续时间不长@可仅降低糖尿病人的餐后血糖而避免了持续降糖引发的血糖过低 米格列奈的作用机制类似于磺 酰脲 , 本品为胰岛素β细胞钾通道拮抗剂,但用药后的起效速度比磺酰脲更快而且该药的作用持续时间不长，可 仅降低糖尿病人的餐后血糖而避免了持续降糖引发的血糖过低 。

在整体动物实验中本品对大鼠和犬均表现 出明显的降血糖作用。经口给予实验动物米格列奈(0.1-0.3mg/kg)后的0.5-1小时内,动物血浆葡萄糖最大降低幅度可达40-43,药物作用在用药2小时后消失。实验还观察到,在血糖下降的同时, 在血糖下降的同时伴随着血中胰岛素水平 的升高，峰值出现在药后1-2小时。糖原水平未见变化。

将仅用食物疗法难以充分控制血糖的314例2型糖尿病患者（无糖尿病药物治疗史的病例79.4，服药开始 时的HbA1c的平均值为 7.47）作为研究对象，在12周内临用餐前口服本品，每次 10mg，1日3次。最终评价时的HbA1c值安慰剂组上升0.21，而本药物10mg组下降0.44，证实存在有显 著性差异（p﹤0.001，t检验）。此外，低血糖 症的出现频率安慰剂组为2.9，本药物10mg组为2.0。

在长期用药试验中，仅用食物和运动疗法难以充分控制血糖的357例2型糖尿病患者（服药开始时的HbA1c的平均值为8.02），临用餐 前5分钟内口服本品，每次用10mg，疗程52周。自用药4周后出现有显著意义的HbA1c值下降，12周后确认HbA1c值下降0.5以上，最终评价时(52周)的 HbA1c值，安慰剂 组上升0.49，治疗组下降0.58，351例中有218例HbA1c降低，其后还能 持续稳定地控制血糖。此外，若一次用10mg不见效果，在用药开始的第16周后通过将药量增加到20mg，证实有37例的HbA1c得到改善。

米格列奈钙的优势：

米格列奈是继瑞格列奈、那格列柰后第三个非磺酰脲类药物，是 苯丙氨酸的衍生物。据文献报道，米格列奈与瑞格列奈、那格列柰以及传统磺 酰脲类药物相比，具有以下优势：
(1) 起效更快，作用持续时间更短
米格列奈不同于传统的磺酰脲类药物之处在于该药给药后起效迅速而作用时间短，抑制 2型糖尿病特征性的餐后高血糖，避免了低血糖反应的发生。
(2) 疗效更强
米格列奈体内体外都可以刺激胰岛素分泌，而且效果逆转迅速。最近 研究人员利用轻度、中度和重度链脲素诱导的大鼠模型比较了米格列奈、那格列奈和伏格列波糖 （voglibose）对降低餐后血糖的效果。在餐前向试验动物给药 米格列奈（0.1和3mg/kg）、那格列奈（25 、 50和100mg/kg）或伏格列波糖 （0.03、0.1和0.3mg/kg）。结果证明 米格列奈的降糖效果最显著。在轻度和中度动物模型中，米 格列奈显著而且迅速降低了血糖水平和血糖AUC。在严重糖尿病 模型中，也观察到了米格列奈抑制进食诱导的血糖水平升高的趋势。该试验表明米格列奈 可以预防2型糖尿病出现的餐后高血糖。
(3) 给药灵活
米格列奈口崩片对于经常出差、旅游、赴宴等生活饮食不规律的患者、老年人及吞咽困难得人 群来讲，每次于餐前服药，可根据就餐情况灵活给药，不必严格遵守就餐时间，服用时不用水或用少量水，十 分方便。国外对2500多例患者使用后的跟踪调查表明，患者对米格列奈给药的 灵活性非常满意，有77％的患者感到能推迟或少吃一餐正是减轻了负担，95％以上 的患者选择要继续服用此类降糖药。
(4)早期及轻度糖尿病患者的一线治疗药物
对于单纯依靠限制饮食或运动不能控制血糖水 平的轻度患者，往往需要辅助用其他抗糖尿病药，而一旦用药，极易诱发低血糖，因米格列奈具有以上特点，作为一线治疗药物是最佳选择，对此类患者可作为常备降糖药。对于 单纯依靠限制饮食或者运动来控制血糖水平的患者，面对各种美味的诱惑，经常因害怕血糖升高而不敢进食或 过度节食，对身体造成不同程度的危害。对此类患者，可适时服用米格列奈避免上述情况发生。
(5)安全性高，耐受性好
米格列奈与磺酰脲类药物的对比研究表明，服用米格列奈低血糖的发生率约比后者低50％，发生低血糖的时间也不同。米格列奈发生低血糖主要在 白天，而格列本脲则多在午夜以后，夜间发生低血糖症特别危险，因病人对它的发生不能及时察觉。长期 使用米格列奈也不会产生因药物蓄积而致的药源性低血糖。米格列奈的不良反应发生率与空白一致，因不良反应中断治疗者仅0.3％。因此，米格列奈的耐受性好，患者的依从性高。