礼来研发的新型糖尿病治疗药物百泌达（Byetta，艾塞那肽注射液），获得中国国家食品药品监督管理局进口药品许可证批准，预计今年下半年正式在中国上市。

百泌达（英文名：Exenatide Injection），通用名为艾塞那肽注射液，主要成分是艾塞那肽，为无色透明液体，主要适用于服用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和磺脲类联用、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗，以改善血糖控制。

百泌达（Byetta，艾塞那肽注射液）作为第一个也是唯一被中国食品药品监督管理局(SFDA)批准上市的GLP-1受体激动剂，具有人体GLP-1的相似的作用机理和益处。它的独特优势在临床和实际使用中已经被证明，其中包括: 改善ß细胞的功能，长期有效控制血糖， 疗效卓越， 葡萄糖依赖性的调控血糖，低血糖风险低，可降低体重，固定剂量，使用简单。

百泌达（Byetta，艾塞那肽注射液）需要1天两次皮下注射，分别在早餐和晚餐前1小时内注射。它的使用方法很简单，通过一个简便易用的笔型装置就可以注射。但是它的剂量与胰岛素不同，每一次给药剂量都是固定的，不需要根据血糖水平而随时作调整。
帮助糖尿病患者既降血糖又控体重，将为2型糖尿病患者带来新的曙光。

有的患者认为用口服降糖药控制血糖效果不佳，是否就需要开始注射胰岛素 。 答案是不一定的。2009年5月，美国礼来公司正式宣布，其研发的新型糖尿病治疗药物百泌达（Byetta，艾塞那肽注射液），获得中国国家食品药品监督管理局进口药品许可证批准，预计今年下半年正式在中国上市。

【用法用量】

百泌达（Byetta，艾塞那肽注射液）仅用于皮下注射。应在大腿、腹部或上臂皮下注射给药。本品推荐起始剂量为5μg，每日两次，于早餐和晚餐（或每日2次正餐前，大约间隔6h或更长时间）前60分钟内给药。餐后不可给药。治疗1个月后，可根据临床反应将剂量增加至10μg。本品与二甲双胍或噻唑烷二酮类联用时，如果联用后不会因低血糖而需调整二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量，则可继续沿用原二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量。本品与磺脲类联用时，为降低低血糖的风险可考虑减少磺脲类的剂量。本品是澄清、无色的液体，如果出现颗粒或溶液混浊或有颜色则不能使用。

【药理毒理】

作用机制：肠降血糖素，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1），从肠内释放入循环中后可以增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并显示出其他抗高血糖药作用。艾塞那肽是拟肠降血糖素药，可以模拟葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强作用和肠降血糖素其他抗高血糖药作用。

【药代动力学】

吸收：2型糖尿病患者皮下注射艾塞那肽，达到中位血浆浓度峰值的时间为2.1h。皮下注射剂量为10μg的艾塞那肽注射液，艾塞那肽平均峰浓度(Cmax)为211pg/mL，平均曲线下总面积(AUC0-inf)为1036pg?h/mL。在5－10μg的治疗剂量范围内艾塞那肽的暴露（AUC）按比例增加，但Cmax值增加比相应比例少。在腹部、大腿和手臂等部位皮下注射艾塞那肽注射液后暴露量相似。

分布：皮下注射单剂量艾塞那肽注射液，艾塞那肽的平均表观分布容积为28.3L。

代谢和消除：非临床研究显示艾塞那肽主要通过肾小球滤过及随后的蛋白水解而消除。在人类，艾塞那肽的平均表观清除率为9.1L/h，平均终末半衰期为2.4h。艾塞那肽的这些药物代谢动力学特征是非剂量依赖性的。对大多数人，给药后约10h艾塞那肽浓度仍可测。

【特殊人群】
肾功能受损：轻、中度肾功能损伤（肌酐清除率30－80mL/min）患者的艾塞那肽清除率仅轻度降低，因此无需调整艾塞那肽注射液的剂量。但是对于接受透析治疗的肾终末期疾病患者，艾塞那肽的平均清除率降低至0.9mL/min，而健康受试者为9.1mL/min。

肝功能受损：未在急、慢性肝功能受损患者中进行药代动力学研究。因为艾塞那肽主要经肾清除，故推测肝功能异常对艾塞那肽的血浆浓度可能没有影响（参见药代动力学，代谢和消除）。
老年人：患者（年龄范围22－73岁）群体药代动力学分析提示年龄对艾塞那肽的药代动力学特点没有影响。
儿童：未在儿童患者进行艾塞那肽研究。
种族：对白种人、西班牙人和黑人患者进行的群体药代动力学分析提示种族对艾塞那肽的药代动力学没有明显影响。
肥胖：对肥胖（BMI≥30kg/m2）和非肥胖患者进行的群体药代动力学分析提示肥胖对艾塞那肽的药代动力学没有明显影响。

【不良反应】
百泌达（Byetta，艾塞那肽注射液）常见的不良事件为恶心、低血糖、腹泻、呕吐、头痛及不安感，其中以恶心最为常见。通常情况下，恶心为轻度到中度, 在患者开始治疗和增加剂量时发生频率高。但恶心是一过性的, 随着治疗时间的延长而减轻或消失。在与二甲双胍合用时，艾塞那肽不会增加低血糖的发生率，但是，在接受磺脲类药物治疗患者群中加入艾塞那肽，则可增加低血糖的发生率。