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epothilone

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埃博霉素


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埃博霉素(epothilone)是一类大环内酯类化合物,由德国国家生物技术中心(GBF)的G. Höfle等人于1993年首次报道。从粘细菌亚目的纤维堆囊菌菌株发酵液中可以分离埃博霉素,其主要组分为Epothilone A和B。
分子式:C27H41NO6S
分子量:507.68
CAS号:152044-54-7
Epothilones的抗肿瘤机制是与微管的α, β- 微管蛋白异二聚物的β亚单位结合,促进微管蛋白的聚合,抑制它的解聚,使细胞不能进行正常的有丝分裂,进而导致细胞死亡。Epothilones具有广谱抗肿瘤活性,它对乳腺癌、前列腺癌、肺癌和结肠癌等人类肿瘤的IC50均在纳摩尔级别。
至2010年,已有六种埃博霉素类化合物进入了临床试验:百美时施贵宝(Squibb)公司的埃博霉素B的另一个半合成类似物BMS-310750;诺华(Novartis)公司的埃博霉素B(EPO906)及其类似物(ABJ879);还有罗氏(Roche)公司的埃博霉素D(KOS-862)和埃博霉素D的类似物 KOS-1584;以及先灵(Schering)公司的埃博霉素B的类似物ZK-Epo。大量的临床研究结果显示出该类化合物有极大的药用价值。
2007年10月16日,美国食品药品管理局(FDA)批准ix-abepilone上市,是第一个批准上市的epothilones类似物,主要作为晚期乳腺癌的用药,能够与卡培他滨联合用于蒽环类抗生素和紫杉烷治疗失败后的转移或局部恶性乳腺癌的治疗,也可单独用于蒽环类、紫杉烷和卡培他滨治疗失败后的转移或局部恶性乳腺癌的治疗。




以下为句子列表:
英文: Influence of Medium Ingredients on the Production of Epothilone by Sorangium cellulosum

中文: 培养基组成对纤维堆壤菌产埃博霉素的影响        更详细...
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