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Ezetimibe
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依泽替米贝

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依泽替米贝(Ezetimibe)降胆固醇药物。依泽替米贝是选择性胆固醇吸收抑制剂,通过与小肠刷状缘膜(brush border)小囊泡上膜蛋白结合,抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收,降低血清的肝脏中的胆固醇含量。临床上可以单独使用,或者与他汀类药物联用。依泽替米贝2002年10月25由FDA批准上市,商品名Zetia,由Schering-Plough(现属于Merck)开发,全球年销售额24亿美元,与辛伐他汀联用的药物叫Vyrorin。
依泽替米贝有三个手性中心,有两个位于环内酰胺,另外一个手性仲醇,依泽替米贝的合成关键是要解决手性控制的问题,分别用到两个不同的策略,两个位于环内酰胺的手性中心通过Evans‘‘ chiral auxiliary控制下的缩合反应,手性仲醇则是通过CBS(Corey-Bakshi-Shibata)还原。羧酸1转化为酰氯后和oxazolidinone 2反应生成酰胺3,后经CBS还原得到手性仲醇4。4的羟基用TMS保护后与亚胺5缩合得到6,而体系中过量的TMSCl同时保护酚羟基。6用N,O-bistrimentylsilyl acetamide硅烷化后和TBAF反应关内酰胺环得到依泽替米贝。


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