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Elvitegravir
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埃替格韦

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埃替格韦(Elvitegravir)-2012年8月27日FDA批准的抗艾滋病药物。HIV-1整合酶在病毒感染宿主中起关键作用。埃替格韦是一类整合酶抑制剂,是由酮-烯醇酸类化合物发展而来,和默克的雷特格韦(Raltegravir)有同样的作用机理,是第一个喹诺酮类的抗艾滋病药物。由Gilead Sciences开发,商品名Stribild。
埃替格韦的化学合成从羧酸1开始,经NIS碘化后转化成酰氯2,再与3缩合得到4。4和氨基醇5发生加成消除反应得到6,6在碱性条件下关环后用TBS保护羟基得到7,7与锌试剂8发生Negishi偶联得到9,最后9水解和甲氧基化得到埃替格韦。


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