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Mirabegron
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米拉贝隆

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米拉贝隆(Mirabegron)2012年6月28日,FDA批准的治疗急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过度活动症(overactive bladder, OAB)药物。米拉贝隆是一种β3肾上腺素受体激动剂(β-3 adrenergic agonist),商品名Mybretriq,由Astellas Pharma Inc‘‘s开发。
米拉贝隆从其酰胺键切断可以分成羧酸和苯胺两个部分。羧酸3由化合物1和硫脲(2)缩合后碱性水解得到。苯胺片段由(R)-扁桃酸((R)-Mandelic Acid)和伯胺4缩合后分别用硼烷还原酰胺,用Pd/C,H2还原硝基得到苯胺5。3和5在酸性条件下用EDCI缩合得到米拉贝隆,因为5中脂肪仲胺的亲核性强于苯胺,所以要在酸性条件下将其转化为盐。


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