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Alogliptin
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阿格列汀

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阿格列汀(Alogliptin)-2013年1月25日FDA批准的治疗II型糖尿病药物。阿格列汀是DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4)的酶抑制剂,与西他列汀(Sitagliptin)有相同的作用机制。阿格列汀商品名Nisina,由Takeda公司开发。

阿格列汀从结构上看具有尿嘧啶(Uracil)的结构,这类化合物的合成通常有都是用尿素或者取代尿素与1,3-双亲电试剂反应直接关环,而取代尿素可以从胺和异氰酸酯制得。化合物1和甲基异氰酸酯反应得到尿素衍生物2,2和1,3-丙二酸二乙酯反应得到3,3用三氯氧磷氯化得到4,4与仲胺5反应得到6,6与苯甲酸反应脱Boc保护并生成苯甲酸盐Alogliptin benzoate。


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