治疗II型糖尿病药物西他列汀(Sitagliptin)，2006年10月17由FDA批准，是Merck生产的商品药Januvia的有效成分，而西他列汀(Sitagliptin)和甲福明二甲双胍（Metformin)的混合口服药用商品名Janumet。西他列汀是DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4)的酶抑制剂,与Linagliptin（利拉利汀）有相同的作用机制。
西他列汀的工业合成由羧酸1开始（JACS,2009, 8798)，1和2（Meldrum‘‘s acid, Pka=4.97,此化合物没有自由的羧基，却有很强的酸性）在二异丙基乙基胺（Hunig‘‘s base）存在下生成盐3，用少量的TFA酸化，释放出4，4容易生成中间体5，与三唑盐酸盐6反应生成7，这里必须用三唑的盐酸盐的形式以保持体系中的酸性，7与醋酸胺反应生成8,从1到8有三步反应，在操作中是一锅法完成。8在金属铑和手性磷配体共同作用下催化加氢得到西他列汀。