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Riociguat
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利奥西呱

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Riociguat(利奥西呱)-2013年10月8日,由FDA批准的治疗肺动脉高压(pulmonary hypertension, PH)药物。主要针对慢性血栓栓塞性肺动脉高压(chronic thromboembolic pulmonary hypertension, CTEPH)和肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension, PAH)。利奥西呱是可溶性鸟苷酸环化酶(soluble guanlyase cyclase, sGC)的激活剂。可溶性鸟苷酸环化酶是重要的信号传导酶,可以被一氧化氮(NO)激活来催化三磷酸鸟苷(GTP)转化为第二信使环磷酸鸟苷(cGMP)。可溶性鸟苷酸环化酶是目前唯一已知的NO受体。NO-sGC-cGMP信号通路的损害被认为是引起心血管,肺,内皮,肾,和肝脏疾病的发病原因(ChemMedChem2009,853)。利奥西呱商品名Adempas,由Bayer Healthcare Pharma研发。

利奥西呱的合成关键是三个杂环的合成。化合物1和2直接关吡唑环得到3,3和4再关吡啶环得到5,5上的乙酯经氨气酰胺化后用三氟乙酸酐脱水得到氰基,后者甲醇钠和氯化铵处理得到脒6。脒6上的两个氮原子作为双亲核试剂,与化合物7中的两个氰基作为亲电试剂直接关嘧啶环得到8。8中嘧啶上5-位的氨基具有较强的亲核性,直接与氯甲酸甲酯反应后再甲基化,得到利奥西呱。


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