详细解释:
2019年3月,FDA批准了Sage Therapeutics的布瑞诺龙(brexanolone, Zulresso)一种快速起效的神经活性类固醇,专门用于治疗产后抑郁症。在静脉输液给药超过60小时后,情绪改善可在输液后立即发生。 Sage Therapeutics以布瑞诺龙为起点,开发了另一种口服四氢孕酮类似物SAGE-217(zuranolone, 舒拉诺龙)。从口服生物利用度极低的布瑞诺龙转化为口服的舒拉诺龙的过程,非常有价值! Zuranolone 是一个口服有效的GABAA受体的神经活性类固醇正向变构调节剂, 对α1β2γ2和α4β3δ GABAA受体的EC50值分别为 296 和 163 nM。
|