详细解释:
奥瑞替尼(oritinib,SH-1028)是由圣和药业开发的一款EGFR T790M抑制剂,其设计理念应该也是避免吲哚脱甲基代谢产物的生成,策略上巧妙的与吲哚2位形成哌啶环。瑞泽替尼(rezivertinib,BPI-7711)则是上海倍而达开发的EGFR T790M抑制剂,采取电子等排进行了原子置换;不过,倍而达与贝达曾因EGFR抑制剂的开发而产生法律纠纷。Limertinib(ASK120067)则是奥赛康和上海药物所及广州生物医药与健康研究院等联合开发的EGFR T790M抑制剂,同样也是采用吲哚环位置的替换修饰。
|