他雷替尼，新一代ROS1/NTRK双靶点抑制剂，是一款新型、有效、选择性高的、不限癌种（淋巴瘤和白血病除外）、可穿越血脑屏障的靶向药。 他雷替尼（Taletrectinib、泰莱替尼；代号：AB-106）是一款口服、强效、脑渗透、选择性、新一代的ROS1抑制剂。此前，2023年12月，他雷替尼的首个新药上市申请（NDA）已被国家药监局授予优先审评资格，用于经ROS1-TKI治疗失败的ROS1阳性局部晚期或转移性NSCLC患者。 在针对中国患者进行的研究中，获得初步结果，对于既往没有接受过靶向治疗的初治患者，接受他雷替尼治疗后，客观缓解率高达92.5%，也就是说92.5%用了这个药的患者，病灶都缩小了30%，疾病控制率为95.5%！ 在接受克唑替尼治疗失败后的患者中，接受他雷替尼治疗后客观缓解率高达50.0%，疾病控制率为78.9%，说明他雷替尼对那些克唑替尼耐药、治疗失败的人，超一半是有明显效果的！ 脑转移患者，接受他雷替尼治疗后，颅内客观缓解率高达91.7%，颅内疾病控制率达100%，脑转移的患者用了都有明显效果！ 他雷替尼在中国开展的关键临床II期TRUST-I研究的结果于2024年6月在《临床肿瘤学杂志》（Journal of Clinical Oncology）上发表，并在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上以口头报告的形式展示。 共有173例接受他雷替尼单药治疗的晚期ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者进行分析。结果显示，在TKI初治患者中，经独立审查委员会（IRC）评估确认的客观缓解率（ORR）为91%。此外，中位随访时间为23.5个月，中位缓解持续时间（DOR）和中位无进展生存期（PFS）均未达到。 在既往接受克唑替尼治疗失败的受试者中，ORR为52%。中位随访时间为9.7个月时，中位DOR和中位PFS分别为10.6个月和7.6个月。 在可测量脑转移病灶的患者以及获得性耐药突变（包括G2032R）的患者中，他雷替尼也显示出强大的抗肿瘤活性。 他雷替尼的安全性特征与其之前的报告一致，神经系统相关的不良事件发生率较低。