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gecacitinib

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吉卡昔替尼,泽普平[商品名]


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吉卡昔替尼(Gecacitinib),以前也称杰克替尼,是一种新型的JAK和ACVR1双抑制剂类药物,属于1类新药,具有自主知识产权。它对Janus激酶(JAK)包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2具有显著的抑制作用,尤其对JAK2和TYK2的抑制作用最强。吉卡昔替尼的作用机制是通过阻断JAK-STAT信号传导通路,直接或间接阻断多种相关细胞因子信号转导,从而抑制免疫过度或异常‌。此外,吉卡昔替尼还能通过抑制激活素受体1(ACVR1)活性,降低铁调素转录,改善铁代谢失衡,增加血红蛋白,降低骨髓纤维化患者贫血发生率和减少输血依赖‌ 2 。 目前,吉卡昔替尼正在进行多个免疫炎症性疾病和纤维化疾病的临床研究。例如,其治疗中、高危骨髓纤维化适应症的NDA申请已获得国家药监局受理,并且已完成用于芦可替尼不耐受患者的安全性和有效性的IIB期临床试验‌ 。此外,吉卡昔替尼还用于芦可替尼复发/难治的骨髓纤维化患者的安全性和有效性的IIB期临床试验也已经完成‌




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