头孢洛林酯(ceftaroline fosamil，PPI-0903，TAK-599，商品名Tefl aro®)是由日本武田制药公司研发，美国Forest Laboratories公司获得市场授权，于2010年10月29日获得美国FDA批准上市，用于治 疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤组织感染(ABSSSI)，包括MRSA引起的感染。

2009年，Forest Laboratories公司授 权阿斯利康头孢洛林酯的全球(除美国、加拿大、日本外)独家商业开发权利，商品名为 Zinforo™。该药于2012年8月28日获得欧盟委员会批准上市，用于治疗成人复杂性皮肤和软组织感染(cSSTI)或者社区获得性肺炎(CAP)，适用于欧盟全部27个成员国和3个欧洲经济区国家。头孢洛林酯是第一个被美国FDA批准上市的具有抗MRSA感 染的头孢类抗生素，也是欧洲第 一个被批准的具有抗MRSA感染的头孢类抗生素，同时也是第四代头孢菌素头孢唑兰的衍生物。

作为头孢洛林(ceftaroline，PPI-0903M，T-91825)的 N-膦酰氨基水溶性前药，该药进入体内被血液中的磷酸酯酶迅速水解为有生物活性的化合物头孢洛林。有报道将头孢洛林酯归为“第五代”头孢菌素，其对耐药的革兰阳性菌和革兰阴性菌有较好的治疗作用，为临床上治疗多重耐药菌的感染提供了新的选择。