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crofelemer; Fulyzaq

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巴豆原花青素


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Crofelemer(商品名为Fulyzaq)来源于大戟科巴豆属植物秘鲁巴豆的红色乳胶,用于缓解HIV/AIDS患者接受抗逆转录病毒疗法(anti-retroviraltherapy,ART)时出现的非感染性腹泻症状,是FDA批准的第1例口服植物处方药(结构信息如下,产品专利为WO-1992006695)。Fulyzaq(crofelemer),一种用于治疗与艾滋病相关性腹泻的植物药近日获得了美国FDA批准,据了解,这是FDA批准的第二个口服植物性药物。Crofelemer是从巴豆属植物(Croton lechleri Müll. Arg.)红色汁液中提取的植物药(botanical drug),它是原花青素(oligomeric proanthocyanidin)混合物,由(+)-catechin、(-)-epicatechin、(+)-gallocatechin、(-)-epigallocatechin四种单体随机聚合而成,平均聚合度5-7.5。
Fulyzaq的主要活性成分是秘鲁巴豆的红色提取物,许多HIV患者在治疗的过程常常伴有腹泻症状,并因此不能坚持抗病毒治疗,这种腹泻不是病毒、细菌、寄生虫感染所致,临床试验证明,Fulyzaq能够有效的缓解这种腹泻症状。

在一项涉及了374例HIV阳性患者的临床试验中,研究人员让受试者每日服用两次Fulyzaq或者安慰剂,这些患者都有长达1个月或更长时间的腹泻病史。研究结果显示,与对照组相比,服用Fulyzaq的患者效果更佳,有17.6有效,而安慰剂组仅8有效,而且前者抗腹泻作用持续的时间更长。




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