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Avanafil
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阿伐那菲

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阿伐那菲(Avanafil),2012年4月27日FDA批准上市的治疗男性性功能障碍ED(Erectile Dysfunction)的药物。与西地那非(Sildenafil,辉瑞),他达那非(Tadalafil, 礼来),和伐地那非(Vardenafil, 拜耳/葛兰素史克)的作用机制一样,阿伐那菲是5-磷酸二酯酶抑制剂(phosphodiesterase type 5 inhibitor, PDE5 inhibitor)。由Vivus Inc.开发,商品名Stendra。
阿伐那菲的合成由甲硫基脲(1)和乙氧次甲基丙二酸二乙酯(2)环合得到3,三氯氧磷氯化得到4,4与苄胺5发生SNAr反应后的产物用mCPBA氧化得到6。在嘧啶中,如果2-位和4-位同时有活性相同的离去基团的情况下,发生SNAr反应是优先发生在4-位,但是不保证2-位的副反应不发生。此处是用活性差的离去基团硫醚占据2-位,而活性好的离去基团氯占据4-位,这样就保证了反应的高区域选择性。4-位的反应完成后,再将2-位的基团活化,这里亚砜是比硫醚更好的离去基团。氨基醇7和6再次发生SNAr反应得到8,8经过碱性水解和酸碱酰胺化得到阿伐那菲。


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