详细解释:
Dolutegravir,2013年8月12日FDA批准的抗艾滋病药物。Dolutegravir是整合酶抑制剂(integrase inhibitor)。商品名Tivicay,由ViiV Healthcare研发,GSK生产上市。 Dolutegravir的合成(EP2602260, 2013). LiHMDS作为非亲核性强碱拔去化合物1羰基alpha位的质子后与酰氯2反应并关环得到3,3经伯胺4开环关环得到5,NBS上溴,酸性条件下缩醛变成醛基得到6,6中的醛基和氨基醇7发生缩合反应并关环得到8,碱性水解8将溴转化为羟基并水解酯基得到9后与10发生酸碱缩合得到Dolutegravir。
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