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Canagliflozin
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坎格列净

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Canagliflozin-2013年3月29日FDA批准的治疗II型糖尿病药物。Canagliflozin是一种SGLT2(sodium-dependent glucose cotransporter 2)抑制剂。商品名Invokana,由Janssen Research & Development (Johnson & Johnson)研发。
Canagliflozin的合成(JMC, 2010, 6355)由化合物1(其合成可以由Suzuki偶联得到)和酰氯2在Lewis酸下发生Friedel-Crafts酰化反应得到3,3用硅烷还原苄位羰基得到4。4在低温下与丁基锂发生锂-卤交换以后和葡糖环内酯5反应得到6后立即用甲磺酸在甲醇中处理得到7,7用硅烷还原得到Canagliflozin。


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