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ibrutinib; Imbruvica

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依鲁替尼


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Ibrutinib,是一种靶向制剂,可选择性地抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK),该酶是至少三种关键B细胞生存机制的重要介质。美国食品药品监督管理局(FDA)已授予Ibrutinib“突破性”地位用于治疗两种B细胞恶性肿瘤:复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL;既往经过治疗的患者)及Waldenstrom巨球蛋白血症(WM)。

Ibrutinib是一种口服的名为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的首创新药, 该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合, 不可逆性地抑制BTK, 从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。
2013年11月13日,美国食品药品管理局(FDA)加速批准了Pharmacyclics公司和强生的Ibrutinib(依鲁替尼,商品名:Imbruvica)上市,用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤(MCL)




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