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lirafugratinib

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利福瓜替尼(暂译)


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2023年10月13日,《OncLive》医学在线期刊公布了一项I/II期试验(ReFocus,NCT04526106)的研究结果。该试验旨在评估FGFR2抑制剂RLY-4008(英文通用名:Lirafugratinib)治疗成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)改变的实体瘤患者的疗效和安全性。 FGFR2是一种酪氨酸激酶受体,在某些癌症中经常发生改变。FGFR2是FGFR家族的四个成员之一,FGFR家族是一组密切相关的蛋白质,具有高度相似的蛋白质序列和特性。临床前研究显示,RLY-4008在癌细胞系中表现出FGFR2依赖性的抗癌活性,在缩小肿瘤同时,对其他靶标(包括FGFR家族的其他蛋白)影响极小,具有良好的抗脱靶特性。此外,RLY-4008在细胞和体内临床前模型中,表现出对已知耐药突变的强力活性。




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