睿妥®（塞普替尼）于2020年5月获得美国FDA批准，成为全球首个获批的高选择性RET抑制剂。 2022年9月30日，抗肿瘤药物睿妥®（塞普替尼，Selpercatinib）获国家药监局批准上市。 是全球首个获批的高选择性RET抑制剂，可抑制多种RET变异。 用于治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌的成年患者、需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者以及需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。它由礼来制药研发，信达生物负责中国商业化。

贝组替凡（Belzutifan）是一种首创的HIF-2α抑制剂，已被批准用于治疗von Hippel-Lindau综合征相关肾细胞癌和晚期肾细胞癌。卡博替尼是一种多激酶酪氨酸激酶抑制剂，可靶向血管生成通路中的多个受体，包括VEGFR、c-MET和AXL。贝组替凡和卡博替尼的组合治疗具有协同作用潜力，因为贝组替凡可以抑制HIF-2α驱动的VEGF基因表达，而卡博替尼则抑制VEGF受体，此外，贝组替凡还可以抑制其他HIF-2α依赖性致癌基因，而卡博替尼则特异性靶向MET和AXL受体。