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molecuar glue

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分子胶水


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详细解释:

随着化学生物学、药物化学、蛋白质组学等学科的发展,许多传统意义上不可成药(undruggable)的蛋白已逐渐成为药物研发的新兴领域。在这个过程中,以PROTAC (proteolysis-targeting chimera)为代表的分子胶水(molecular glue)技术发挥了重要的作用。分子胶水可同时结合多个蛋白,拉近不同蛋白的空间距离,进而诱导这些原本不存在“底物-酶”关系的蛋白发生相互作用,进而调节蛋白的功能,并影响下游通路。然而,目前可作为分子胶水的小分子化合物种类很少,而且多为偶然发现,限制了该类化合物的开发。




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