Divarasib (代号GDC-6036) 是一种在研、口服、高效和选择性 KRAS G12C 抑制剂。它可以不可逆地将 KRAS G12C 癌蛋白锁定在其非活性状态，从而阻止肿瘤细胞生长。这款药物正在实体瘤中进行研究，包括非小细胞肺癌和结直肠癌以及其他癌症类型。临床前研究显示：Divarasib在体外比目前批准的KRAS G12C抑制剂sotorasib(AMG-510)和adagrasib(MRTX849)在结直肠癌中的效力高约5到20倍，选择性高约10到50倍，在400毫克的剂量下，其药代动力学特征与西妥昔单抗相当。 　　在代号为GO42144 的Ib期研究中，29 名患有晚期或转移性KRAS G12C阳性结直肠癌患者入组，这些患者都是至少接受过2种治疗方案失败的晚期患者，接受了 divarasib 和西妥昔单抗治疗。 　　结果显示：这款药物具有良好的临床活性和可控的安全性. 66% (n=19/29) 的患者获得了未确认的总体反应，62% (n=18/29) 的患者获得了确认的总体反应。这意味着超60%的晚期患者肿瘤显著缩小30%以上!更值得一提的是在 5 名先前接受过 KRAS G12C 抑制剂治疗的患者中，3 名患者对 divarasib 治疗出现反应，这意味着耐药的患者也有了”续命“新选择，