1971年美国哈佛医学院Folkman教授首次大胆地提出抑制肿瘤血管新生可以抑制肿瘤组织持续生长转移的假说，随着研究的深入，发现如果能够连续性给予低剂量的化疗药物，可能通过有效抑制肿瘤血管生长而控制肿瘤。加拿大多伦多大学学者Kerbel提出了节拍化疗（metronomic chemotherapy）的概念，指采用低剂量化疗药物，即相当于常规剂量的1/10～1/3，不间断、持续性或高频率（每周1～3次）给药，以肿瘤内活化内皮细胞为治疗靶点的化疗模式。由于节拍化疗给药频繁，靶标主要是肿瘤内活化的血管内皮细胞，而不再是肿瘤细胞。

由于给药剂量降低，节拍化疗具有低化疗毒副作用、低耐药性、方便长期给药、低治疗费用等优点。口服化疗药物由于其方便服用，更适合作节拍化疗。其中，代表性的药物有长春瑞滨、甲氨蝶呤、环磷酰胺、S-1、卡培他滨。