详细解释:
◎ 适应症
用于联合芳香化酶抑制剂治疗HR+/HER2-经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。
◎ 作用机制
恩替司他是一种新型、口服的HDAC抑制剂。组蛋白去乙酰化酶(HDAC)在调节基因表达、细胞增殖、分化和凋亡等过程中起着重要作用。在乳腺癌细胞中,尤其是HR+/HER2-的乳腺癌细胞,HDAC的异常表达或活性改变与肿瘤的发生、发展以及内分泌治疗耐药相关。恩替司他通过抑制HDAC的活性,可以改变癌细胞内的染色质结构,影响相关基因的表达,进而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞凋亡,并且可以增强内分泌治疗的效果,为内分泌治疗复发或进展的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。在3期临床研究中,恩替司他组的PFS较安慰剂组显著延长,疾病进展或死亡的风险降低24%,并且总生存期呈现获益趋势,死亡风险降低16.3%。
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