Upadacitinib. JAK抑制剂主要应用于免疫、炎症和肿瘤疾病
适应症：类风湿关节炎

研发机构：艾伯维（AbbVie）

类风湿关节炎影响了全球约2370万人，是一种炎症性慢性疾病。在发达国家中，成年人发病率在0.5到1之间，中年发病率最高，女性发病率是男性的2.5倍。在2013年，有3.8万人死于该病。虽然该疾病的病因尚未完全得到澄清，但可能受遗传和环境因素的综合影响，导致身体的免疫系统攻击关节，引发疾病。

由艾伯维开发的upadacitinib是一种在研口服Janus激酶亚型1（JAK1）选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是传导细胞因子（如干扰素）介导的信号，共有四种JAK亚型，亚型之间有重叠的结合对象。这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎症性和自身免疫性疾病（如类风湿关节炎和克罗恩病）的功效。然而，第一代药物缺乏亚型选择性，导致药物的剂量依赖性副作用。Upadacitinib是第二代Janus激酶抑制剂，其对JAK1亚型具有高度选择性。

Upadacitinib治疗类风湿关节炎的新药申请已经在今年2月被FDA接受，并且获得了优先审评资格。这一申请是基于它在包括4000名中重度类风湿关节炎患者的3期临床试验SELECT中的积极表现。

除了治疗类风湿关节炎以外，这款在研新药还在多项3期临床试验中用于治疗溃疡性肠炎、银屑病关节炎、克罗恩病，以及特应性皮炎等多种炎症性疾病。因此，它的适应症有望进一步扩展。