Cal-PEG的开发是基于另一款白血病药物Oncaspar（pegaspargase，培门冬酶，一种聚乙二醇化天冬酰胺酶）十多年来的数据、研究和临床治疗经验，后者已获美国FDA批准用于ALL的一线治疗。Oncaspar的作用机制被认为是通过水解耗竭血浆中的L-天冬酰胺，来选择性地杀伤白血病细胞。而L-天冬酰胺是某些肿瘤细胞（包括白血病细胞）赖以生存和繁殖的一种必需氨基酸，缺乏L-天冬酰胺会影响蛋白质的合成，最终使肿瘤细胞的生长和增殖受到抑制，从而导致细胞死亡。但正常组织细胞自身具有合成L-天冬酰胺的能力，因此不会受到药物影响。