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Veltuzumab

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维妥珠单抗


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维妥珠单抗-Veltuzumab
维妥珠单抗是由Immunomedics公司开发的第二代人源化抗CD20单抗,具有90%-95%的人抗体序列。互补决定区与美罗华相比,除CDR3重链可变区上第101位用天冬氨酸替代了天冬酰胺外,其余序列与美罗华一致,具有较强的结合CD20的能力。体外研究表明维妥珠单抗的解离失活速率减慢,半衰期延长,从而有可能在临床应用时减少给药次数。临床前研究发现,在保持对肿瘤的高完全缓解率的同时,其输注时间较利妥昔单抗缩短。
David[7]等的体外研究表明,在几个人类的淋巴瘤细胞株中,维妥珠单抗与利妥昔单抗有相似的抗细胞增殖、促进细胞凋亡和抗体依赖细胞介导的细胞毒作用,并且具有较低的清除率和增强补体依赖性细胞毒性反应。另外,非常低剂量的维妥珠单抗无论是静脉注射还是皮下注射,在短尾猴中都促进了B细胞的衰竭,在荷瘤小鼠中都控制了肿瘤的生长。在人体试验中,不良反应主要是短暂的、较弱的与输注相关的反应,无其他严重的不良反应。




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