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Linagliptin
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利拉利汀

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治疗II型糖尿病药物西他列汀(Sitagliptin),2006年10月17由FDA批准,是Merck生产的商品药Januvia的有效成分,而西他列汀(Sitagliptin)和甲福明二甲双胍(Metformin)的混合口服药用商品名Janumet。西他列汀是DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4)的酶抑制剂,与Linagliptin(利拉利汀)有相同的作用机制。
西他列汀的工业合成由羧酸1开始(JACS,2009, 8798),1和2(Meldrum‘‘s acid, Pka=4.97,此化合物没有自由的羧基,却有很强的酸性)在二异丙基乙基胺(Hunig‘‘s base)存在下生成盐3,用少量的TFA酸化,释放出4,4容易生成中间体5,与三唑盐酸盐6反应生成7,这里必须用三唑的盐酸盐的形式以保持体系中的酸性,7与醋酸胺反应生成8,从1到8有三步反应,在操作中是一锅法完成。8在金属铑和手性磷配体共同作用下催化加氢得到西他列汀。


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