详细解释:
目前临床上已有多款BTK小分子抑制剂成功应用于MCL的治疗,现有上市BTK抑制剂主要是通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产生酶抑制作用,然而共价结合易产生耐药突变,成为临床治疗中的一大问题。C481S突变是第一代不可逆BTK抑制剂已知的耐药机制。Jaypirca是一种口服有效和可逆的高选择性BTK抑制剂,既能抑制野生型也能抑制C481S突变型BTK。可以在先前使用共价BTK抑制剂(伊布替尼, 阿卡替尼或泽布替尼)治疗的MCL患者中重建BTK抑制,并延长靶向BTK途径的益处。
|