elagolix是一种口服活性非肽促性腺激素释放激素受体（GnRH）拮抗剂（GnRH-a）。

严格来说，GnRH-a包括GnRH激动剂（agonist）和GnRH拮抗剂（atagonist）。正常情况下，下丘脑分泌的GnRH可刺激垂体分泌卵泡雌激素（FSH）和黄体生成素（LH），进而刺激卵巢分泌性激素，构成一个精密的下丘脑－垂体－卵巢作用轴系。当外源性GnRH类似物占据了垂体的位点后，垂体就不再对正常GnRH起反应，结果下丘脑-垂体-卵巢轴被阻断，卵巢激素分泌雌激素和孕激素减少至绝经后水平，因此也称作“药物去势”。

GnRH激动剂（如戈舍瑞林等）首次给药初期具有短暂刺激垂体分泌FSH和LH升高的反跳作用，即“点火效应”(flare up)，从而使卵巢分泌激素短暂升高，大约持续7天。药物持续作用10-15天后，垂体表面的GnRH受体被全部占满或耗尽，对GnRH-a不再敏感，即垂体GnRH-a受体脱敏，使FSH和LH大幅下降，导致卵巢性激素明显下降至近似于绝经期或手术去势水平，出现人为的暂时性绝经。

GnRH拮抗剂直接抑制GnRH，使垂体分泌FSH和LH水平下降，从而抑制卵巢功能！没有激动剂的点火效应，作用更加迅速！