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leupeptin

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亮肽素


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由玫瑰链霉菌Streptomyces roseus MB-26-AI产生的胰蛋白酶抑剂,它是许多蛋白酶抑制剂中的一种。纯亮肽素熔点110~140℃,旋光度-56°(c=1.0,甲醇)。溶于水、甲醇、乙醇、丁醇、二甲亚砜,不溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、己烷等,对Rydon-Smith、坂口呈附哇反应,对茚三酮、三氯化铁、蒽酮、莫利氏呈阳性反应。亮肽素可抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、组织蛋酶B、血纤维蛋白溶酶、激肽释放酶等,它的抑制作用与底物呈竞争抑制。对血纤维蛋白溶酶的抑制IC50为8μg/ml,但不抑制糜蛋白酶。毒性低:小鼠LD50静脉注射118mg/kg,皮下注射1405mg/kg,口服给药1550mg/kg。口服亮肽素有消炎作用和抗血液凝固作用。




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