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Bafetinib

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巴氟替尼


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巴氟替尼(Bafetinib)(INNO-406)
巴氟替尼也是一种双重的SRC和BCR-ABL激酶抑制剂,能抑制SRC家族中的LYN激酶,C-KIT以及达沙替尼耐药的F317L、F317V突变,但对于T315I突变仍无效。在体外,该药作用约为伊马替尼的25-55倍。因其可透过血脑屏障,故对于伴发中枢神经系统受累的CML可能有效[29]。Kantarjian等[30]设计的Ⅰ期临床试验表明,应用巴氟替尼治疗一代或其他二代TKI耐药CML-CP的MCR率为19%,治疗CML-AP/BP无效。此研究同时推荐的Ⅱ期研究治疗剂量为240mg 每日2次。




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