详细解释:
沙罗格列扎Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。
saroglitazar是一种新型的双重过氧化物酶体增殖物激活受体-α/γ(PPARα/γ)激动剂,可显著激活PPARα,对PPARγ也有一定的激活作用。既往研究证实,PPAR激动剂类药物可通过抑制胆汁酸合成及相关炎症信号通路从而起到改善胆汁淤积和抗炎作用,因此可能对UDCA应答不良的PBC患者有一定治疗效果。saroglitazar在其他肝脏疾病中显示出一定的疗效,目前已被批准用于治疗糖尿病血脂异常、非酒精性脂肪性肝炎等,研究者本随机对照临床试验中首次评估了saroglitazar治疗UDCA应答不良PBC患者的有效性和安全性。
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