降钙素基因相关肽是目前已知在体内作用最强的扩张血管活性多肽,与降钙素(Calcitonin,Cal)来自一个共同的基因。1983年,Rosenfeld等首次应用DNA重组技术在小鼠甲状腺髓样癌C细胞中发现CGRP。1984年,Morris等证实在人体中有GCRP,经小鼠Cal基因克隆证实,Cal和CGRP具有相同的基因片段。在人体,Cal/CGRP基因均位于于11号染色体短臂上,由6个外显子和5个内含子组成。按结构可分为CGRPα和CGRPβ两类。CGRP由37个氨基酸组成,多肽的1、7位氨基酸以二硫键相连,C端为苯丙氨基酸残基。人(h)和大鼠(r)CGRP有4个氨基酸不同,hCGRPα和hCGRPβ有3个氨基酸不同,rCGRPα和rCGRPβ有一个氨基酸不一致。CGRP肽链C端与受体识别有关,而肽链的N端二硫键与生物活性有关。
CGRP以旁分泌形式从CGRP神经纤维释放入血液内,高浓度的钾以及缺血、去甲肾上腺素、哇巴因和尼古丁等可促进CGPR的释放。Burg等证实,脊髓鞘内注射Capsaicin(辣椒素,对具有CGRP免疫反应活性的无髓鞘传入神经纤维有毒性作用)后,CGRP神经纤维旁分泌CGRP随之减少[1]。Seybold等证实,在人体出现炎症反应时,CGRP传入神经纤维的活性增加[2]。CGRP完全逆转血压升高[3]。