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  • 临床前研究已经证明Brilacidin以剂量依赖性方式在体外抑制PDE4B2和PDE3A。在基于细胞的测定中,表明Brilacidin具有良好的细胞膜通透性。
  • 生物制药公司PhaseBio今天宣布,其Ib / IIa期临床试验评估了pemziviptadil(PB1046)治疗3例肺动脉高压的有效性。Pemziviptadil(PB1046)是一种血管活性肠肽(VIP)类似物,用于治疗肺动脉高压(PAH)。其中1例患者在治疗18个月后,其6分钟步行测试(6MWT)距离取得显著改善。此外,数据显示2例患者在治疗后两个月和六个月内,功能状态稳定,无临床意义的恶化。

    该研究评估了pemziviptadil对3例PAH患者的多剂量安全性、药代动力学(PK)和基于VIP的药效学作用,这些患者均已植入血流动力学监测仪(CardioMEMS™HF System),这是一种放置在肺动脉中的设备,可以连续测量心率以及收缩压和舒张压。每周一次皮下给药Pemziviptadil,共计八周。

    所有三名患者均完成了研究,没有药物相关的严重不良事件,并且pemziviptadil似乎耐受良好。结果显示,一名29岁的患者在治疗18个月后,6MWT增加了78米,比基线增加了17%。
  • Cidara Therapeutics是一家专注于开发包括免疫疗法在内的新型抗感染药物的生物技术公司。近日,该公司公布了先导抗真菌药rezafungin II期临床研究STRIVE的积极顶线结果。该研究的B部分(Part B)中,每周一次(qw)静脉给药rezafungin与每日一次(qd)静脉给药caspofungin(卡泊芬净,一种棘白菌素抗真菌药)相比在治疗念珠菌血症和/或侵袭性念珠菌病患者达到了疗效、安全性、耐受性的所有目标。

    rezafungin是一种新型抗真菌棘白菌素(echinocandin),也是目前唯一一个正被开发作为一种每周一次疗法一线治疗和预防严重侵袭性真菌感染的药物,包括:治疗念珠菌和侵袭性念珠菌病,以及预防常见真菌病原体(念珠菌、曲霉、肺孢子虫)引起的侵袭性真菌感染。目前,还没有药物被批准用于预防这些病原体引起的感染,而且目前的预防方案通常需要多种抗真菌药物,存在安全性和耐受性方面的问题。

    rezafungin具有独特的药代动力学特征,具有延长的半衰期和前载血浆暴露(front-loaded plasma exposure),与所有其他棘白菌素相比,允许对住院和门诊患者每周一次静脉输注治疗。之前,美国FDA已授予rezafungin治疗念珠菌引起的侵袭性真菌感染的合格传染病产品(QIDP)资格;此外,FDA还授予了rezafungin预防性治疗项目的QIDP和快速通道资格,用于接受异基因骨髓移植的成人患者预防侵袭性真菌感染。
  • 阿普立定(Aplidin,脱氢膜海鞘素,plitidepsin,dehydrodidemnin B)

    脱氢膜海鞘素(Aplidin,plitidepsin,dehydrodidemnin B)从被囊动物膜海鞘科动物中分离出的提取物,有强细胞毒活性,后经分离精制得膜海鞘素A、B、C,为脂肽类环状缩肽,由肽键部分与非肽键联成。现已发现海鞘类生物活性物质有显著的抗病毒及抗肿瘤作用,可望开发为新颖的药物。膜海鞘素B能抑制DNA和RNA病毒,P388白血病小鼠存活期能延长99,对于B16黑色素瘤小鼠的存活期可延长60,膜海鞘素B比A作用更强,在低浓度时(0.01%μg/ml持续作用)对乳腺癌、卵巢癌、肾癌及肉瘤等均有明显活性,在免疫抑制话性与目前临床上常用的免疫抑制剂类固醇激素等相比,其作用要高出100-1000倍。NCI对膜海鞘素B的Ⅱ期临床主要针对胃癌、膀胱癌、前列腺癌、多发性骨髓癌和急性淋巴白血病等,目前Ⅲ期临床正在进行中。2003年,欧洲药品管理局(EMA)授权其作为急性淋巴细胞白血病孤儿药。现今已引起了全球对海鞘的广泛兴趣,已发现的膜海鞘素约有12个,而更多的衍生物正在进行一系列的研究,有望发现疗效更好、毒副作用更低的新颖性抗肿瘤药物。

    1987年,Rinehart等首次报道了didemmin族化合物的全合成研究,后续有不少课题组也在进行一系列的相关研究。而阿普立定的经典合成方法是Jou等于1997年报道的,他们利用BOP、PyBrOP、PyAOP、HBTU、HATU等一系列磷盐多肽缩合试剂来合成酰胺产物,收率高,可获得大量的目标化合物。

    阿普立定在体内外实验都表现出较好的抗肿瘤活性,如甲状腺癌、结肠癌、淋巴癌和肾癌等。对人白血病细胞系MOLT-4的研究表明,阿普立定的作用机制是抑制细胞生长和促使细胞凋亡。阿普立定抑制MOL-4细胞的生长和诱导细胞凋亡不是通过直接影响VEGF的转录或其mRNA的稳定性,而是通过抑制VEGF的分泌从而阻断癌细胞生长所必需的VEGF/VEGFR-1自分泌回路实现的。但是阿普立定抑制VEGF分泌的作用机制尚不完全清楚,阿普立定的主要作用或许是导致一系列的级联反应,包括抑制新VEGF、mRNA的合成和下调VEGFR-1受体的表达,阻断其FIT-1的自分泌环。而阿普立定的细胞毒素作用对增殖细胞有明显的选择性,c-Jun N端JNK的激活是其诱导细胞凋亡的关键。
  • Plitidepsin (Aplidin®)

    美国伊利诺州立大学Rinehart教授小组于198年从加勒比海域生息的一种进化较低的原索动物Didemnum solidum体内发现化合物膜海鞘素A和B (didemnin A、B),药理实验显示其具有较强的抗癌活性。该类化合物属环状缩酚酸肽类,目前已经发现的膜海鞘素有10种以上。

    体内筛选结果显示,膜海鞘素B具有强烈的抗P388白血病和B16黑色素瘤活性,可诱导HL-60肿瘤细胞的迅速凋亡以及许多转化细胞的凋亡,但对静息的正常外周血单核细胞不起作用。膜海鞘素B于1984年进入I期临床实验阶段,是第1个在美国进入临床研究的海洋天然产物。进一步药理研究表明,该化合物对L1210白血病细胞的IC50为2ng/mL。在膜海鞘素B对几种淋巴细胞的免疫功能实验中,观察到其具较强的免疫抑制活性,且抑制活性强于环孢霉素A (ciclosporin A),但因心脏和神经毒性而被放弃。1991年发现地中海生息的一种原索动物Aplidium albicans Milne Edwaards体内中含dehydrodidemnin B (Plitidepsin),该化合物虽然只比膜海鞘素B少2个氢原子,即膜海鞘素B中的末端乳酸酰基被氧化丙酮酸酰基取代,但其抗癌活性却比膜海鞘素强6~10倍,且毒性较弱。Pharma Mar’s公司将其进行了临床开发,商品名Aplidin®。2004年Aplidin®处于II期临床试验,被FDA授权用于罕见病多发性骨髓瘤和急性淋巴性白血病的治疗。
  • Plitidepsin (Aplidin®)

    美国伊利诺州立大学Rinehart教授小组于198年从加勒比海域生息的一种进化较低的原索动物Didemnum solidum体内发现化合物膜海鞘素A和B (didemnin A、B),药理实验显示其具有较强的抗癌活性。该类化合物属环状缩酚酸肽类,目前已经发现的膜海鞘素有10种以上。

    体内筛选结果显示,膜海鞘素B具有强烈的抗P388白血病和B16黑色素瘤活性,可诱导HL-60肿瘤细胞的迅速凋亡以及许多转化细胞的凋亡,但对静息的正常外周血单核细胞不起作用。膜海鞘素B于1984年进入I期临床实验阶段,是第1个在美国进入临床研究的海洋天然产物。进一步药理研究表明,该化合物对L1210白血病细胞的IC50为2ng/mL。在膜海鞘素B对几种淋巴细胞的免疫功能实验中,观察到其具较强的免疫抑制活性,且抑制活性强于环孢霉素A (ciclosporin A),但因心脏和神经毒性而被放弃。1991年发现地中海生息的一种原索动物Aplidium albicans Milne Edwaards体内中含dehydrodidemnin B (Plitidepsin),该化合物虽然只比膜海鞘素B少2个氢原子,即膜海鞘素B中的末端乳酸酰基被氧化丙酮酸酰基取代,但其抗癌活性却比膜海鞘素强6~10倍,且毒性较弱。Pharma Mar’s公司将其进行了临床开发,商品名Aplidin®。2004年Aplidin®处于II期临床试验,被FDA授权用于罕见病多发性骨髓瘤和急性淋巴性白血病的治疗。
  • 角鲨胺(squalamine)

    临床上具有很多能够治疗细菌感染的药物,但有效的抗病毒药物并不多。1993年,美国乔治城大学医学中心Zasloff博士从黑缘刺鲨Centrophorus atromarginatus Garman的肝脏组织中分离得到了具有甾体母核结构的胆固醇类成分角鲨胺。

    药理研究结果显示,角鲨胺具有血管生成抑制作用,并期待用于抗癌药物的研发,后意外发现角鲨胺也具有抗病毒作用。Zasloff博士认为持有正电荷的角鲨胺分子进入细胞后,能够特异性地与带有负电荷的细胞膜内侧像纽扣一样连接,并占有那些病毒感染时依赖性黏贴在细胞内膜上的正电荷蛋白质空间位置,从而降低了细胞对病毒的易感性。角鲨胺在体内外的抗病毒实验中均显示了较好的药效活性,有望用于抑制登革热及肝炎等部分病毒细胞的增殖。同时在实验动物研究中也注意到,角鲨胺对黄热病、马脑炎病毒、巨细胞病毒(cytomegalovirus)也显示一定的药效活性。因此,角鲨胺的抗病毒作用的研发具有一定的理论和社会意义。目前全身使用角鲨胺(SqualamaxTM)治疗AMD(age-related macular degeneration)眼的脉络膜新生血管(CNV)正在进行II期临床试验。
  • 假蕨素A(pseudopterosin A)

    1983年,美国斯克里普斯海洋研究所的Fenical研究小组在对海洋生物进行生物活性筛选时,从巴哈马海域的一种加勒比海柳珊瑚Pseudopterogorgia elisabethae Bayer中提取了一系列能有效抗炎的化合物假蕨素A~C (pseudopterosin A~C),从化学结构上看类似三环二萜的苷,拥有4个手性中心
  • 2代TRK抑制剂的设计方向即为“在保持对TRKA/B/C抑制活性的同时,对抗突变/脱靶耐药”;目前开发的药物,代表为selitrectinib和repotrectinib。2代药物目前已开发进入到临床阶段,且已经报道了部分概念验证信息。
  • selitrectinib是来自Loxo Oncology(已被礼来收购)的“不限癌种”候选药物LOXO-195,由其与拜耳共同研发,selitrectinib能够抑制已经对已有TRK抑制剂产生抗性的TRK蛋白的活性,根据selitrectinib一项早期临床试验中展现的结果显示,在20名已经接受过一种TRK抑制剂治疗的实体瘤患者中,selitrectinib获得了45的客观缓解率(ORR),且它还能够治疗对口服TRK抑制剂Larotrectinib(商品名Vitrakvi)产生抗性的实体瘤患者。

    TRK,又名神经营养受体酪氨酸激酶(Neurotrophin receptor kinase,NTRK),是一类神经生长因子受体,包含NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码的TrkA、TrkB和TrkC三种受体。TRK激酶与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系。研究表明,当染色体变异发生NTRK基因融合,可导致TRK激酶下游信号过度激活,进而可导致癌症产生。

    NTRK基因融合可见于多种实体瘤类型中,包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等,尤其在一些罕见的癌症,如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中,NTRK基因融合的发生率可达90以上。
  • Aurinia制药公司宣布FDA批准Lupkynis(voclosporin,伏环孢素)上市,联合免疫抑制疗法治疗成人活动性狼疮肾炎(LN)。Lupkynis是FDA批准的首个狼疮肾炎口服疗法。
  • 美阿沙坦钾,前体药物,适应症为成人原发性高血压。降低血压可减少致死性和非致死性心血管事件的风险,主要为减少卒中和心肌梗死事件风险。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。美阿沙坦钾是由武田制药研发的血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)类药物。美阿沙坦钾是一种前体药物,在口服吸收后可迅速转化为活性成分阿齐沙坦。
  • 利法呋林(Lefamulin)是一种新型剪短侧耳素类衍生物,该药的抗菌谱类似大环内酯类,但较之作用更强,并且对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)也更有效。Lefamulin具有静脉和口服制剂。在空腹情况下,口服生物利用度达25.8。2019年8月,该药在美国同时批准静脉及口服制剂治疗社区获得性肺炎(CAP)。今后可能将急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSIs)、骨关节炎、性传播疾病(STD)、儿童感染列入其适应证中。
  • 头孢罗膦(ceftaroline)

    ceftaroline在体内快速水解为ceftaroline而起抗菌作用,对包括MRSA在内的革兰阳性菌具良好抗菌活性,此外,对粪肠球菌也具一定抗菌作用。ceftaroline对非产对超广谱β-内酰胺酶(ESBL)的肠杆菌科细菌的抗菌活性与头孢他啶相仿,对不发酵糖细菌无抗菌活性。2010年10月,美国FDA批准该药用于治疗急性细菌性皮肤软组织感染和社区获得性细菌性肺炎;目前,中国已完成CAP, ABSSSI的Ⅲ期临床试验。Ceftaroline的推荐给药方案为600mg,q12h,静脉滴注。
  • 头孢比罗(Ceftobiprole)
    Ceftobiprole为广谱头孢菌素,与青霉素结合蛋白(PBP)2a的结合力强。对革兰阳性菌的抗菌活性强,对MRSA、万古霉素耐药及中等耐药金黄色葡萄球菌(VRSA/VISA)均具抗菌活性。该药对革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌的抗菌活性和抗菌谱与头孢他啶和头胞吡肟相仿。2008年3月,美国FDA批准Ceftobiprole上市,用于治疗复杂性皮肤软组织感染(包括糖尿病足感染),后因故被撤;2014年欧洲批准该药上市;中国正在申请注册上市。Ceftobiprole的主要不良反应为恶心等胃肠道反应和静脉炎。


  • Plazomicin为西索霉素的衍生物,该药对所有氨基糖苷类钝化酶稳定,但产甲基化酶细菌对其耐药。每日15mg/kg,5天后的Cmax为113mg/L,半衰期为 3 h。2018年6月,美国FDA批准其上市,适应证为复杂性尿路感染。
  • 新糖苷类(Neoglycosides)
  • 奥马环素(Omadacvcline)

    Omadacvcline为氨基甲环素( aminomethylcvcline),四环素的衍生物。抗菌谱与替加环素相仿。具有口服及静脉制剂。2018年10月,美国FDA批准其上市,适应证为CAP、皮肤软组织感染。
  • 依拉环素(Eravacvcline)

    Eravacvcline为含氟四环素类,结构与替加环素类似,抗菌活性优于替加环素,有口服和静脉制剂。2018年8月,美国FDA批准上市,适应证为复杂性腹腔感染。
  • 诺华(Novartis)公司今天宣布,美国FDA已授予其新一代IgE抗体疗法ligelizumab(QGE031)突破性疗法认定,用于治疗抗组胺疗法应答不足的慢性自发性荨麻疹(CSU)患者。

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