【商 品 名】Mylotarg

【通 用 名】gemtnzumab

【中 文 名】麦罗塔

【开发公司】惠氏、Wyeth CellTech
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Gemtuzumab ozogamicin
[别名] Mylotarg.
[药理] 本品是一种抗体导向肿瘤药，由重组人源化lgG4单克隆抗体（吉妥珠单抗，hP67.6)与细胞毒抗肿瘤抗生素刺孢霉素（calicheamicin）健合而成。
本品与抗原CD33特异性结合后可被髓细胞“内在化”，在髓细胞的溶酶体内通过水解作用释放刺孢霉素．刺孢霉素与ＤＮＡ双链断裂，诱导细胞死亡。对急性髓西白血病（AMI)病人的原始细胞、单核细胞合HL-60细胞株的体外实验均显示，本品能诱导剂量依赖性凋亡。
成年CD33阳性的AML复发病人（n=58)单剂量静脉输注本品（9ml/m2）后，平均Cmax（最大血药浓度）为（2.86±1.35)mg/L,平均AUC (曲线下面积)为（123±105)mg/(L•h)，血浆清除半衰期为（72.4±42.0)小时。游离型刺孢霉素的Cmax为（0.079±0.093)mg/(L•h)，总刺孢霉素的平均AUC为（2.47±1.82) mg/(L•h)，血浆清除半衰期 为（45.1±25.2)小时。对药物动力学参数的统计分析表明，未见显著的性别差异和年龄差异。
[适应症] 用于急性粒细胞白血病（AML）的单药治疗，在60岁以上、CD33阳性，首次复发且不宜用其他药物化疗的病人。
[用法] 静脉输注：推荐剂量为9mg/m2采用外周静脉中心静脉或作静脉输注2小时，14天后重复给药1次，共给药2次。配制方法：待本品粉针达到室温时，加入5 ml注射用水，使成为1mg/ml的溶液，给药前取适量药液稀释于100ml生理盐水中，立即静脉输注。
为减少过敏反应和输注反应，每次给药前1小时口服对乙酰氨基酚（扑热息痛）0.5～1.0(1～2片)和苯海拉明40mg,肌注.必要时,间隔4小时后再次口服对乙酰氨基酚0.1～1.0g.
[不良反应] 滴注结素后24h内可能出现急性输注反应,包括寒战、发热、恶心、呕吐、头痛、低血压、高血压、缺氧、呼吸困难和高血糖，用药后2～4小时内缓解。常见与首次给药，第2次给药后较少发生。
常见骨髓移植、肺浸润或水肿、乏力、腹泻、腹痛、高胆红素血症、肝转氨酶升高、感染、低钾血证、厌食、便秘、局部反应、皮疹、疼痛、外周水肿、失眠、头晕、背痛、咽炎、LDH升高、心动过速、鼻炎、低镁血症、抑郁、关节痛、口腔粘膜炎等。
[注意事项]
1． 已知对本品或其中任何成分过敏者、妊娠和哺乳妇女，禁用。
2． 本品不得静脉推注；应该使用带有低蛋白结合终端滤器的单独输液管路，不得与其他药物混合。
3． 应在有经验的医师指导下使用。用药期间应监测病人的电解质、肝功能、全血细胞计数和血小板计数。滴注时和滴注后4小时内密切监测生命体征。
4． 所有病人在推荐剂量下均会出现严重的骨髓抑制反应，表现为中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。首次给药后平均40.5天恢复。
5． 哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）等呼吸系统疾病者发生肺浸润、肺水肿、肺功能不全、缺氧、急性呼吸窘迫综合征的危险性大。若患者出现肺水肿或急性呼吸窘迫综合征，应立即停药。
6． 肝功能不全者应慎用本品。临床研究中发现部分患者可出现高胆红素血症、血清ALT和AST升高。肝毒性严重者可出现肝功能衰竭。
7． 为防止发生肿瘤溶解综合症，使用本品前可考虑用羟基脲或白细胞除法使白细胞计数降至30×109/L以下。
8． 采用别嘌醇和水化作用等适当措施，防止发生高尿酸血症。
9． 若患者在治疗期间出现任何不适、或服用了任何处方药和OTC药物，应尽早告知医生。
10． 本品剂量高于9mg/m2时或与其他药物合用时的疗效和不良反应尚不清楚。
[制剂] 注射粉针剂。
[贮法] 避光、于2～8摄氏度下保存。药物溶解后，贮于冰箱中，最多存放8小时。