【中文品名】考来维仑
【药效类别】降血脂药
【通用药名】COLESEVELAM
【别　　名】Welchol
【化学名称】 1-Hexanaminium, N,N,N-trimethyl-6-(2-propenylamino)-, chloride, polymer with (chloromethyl)oxirane, 2-propen-1-amine and N-2-propenyl-1-decanamine
【CA登记号】[182815-43-6]
【结 构 式】
【分 子 式】CHNOPS·
【分 子 量】
【收录药典】
【开发单位】GelTex Pharmaceuticals
【首次上市】2000年，美国
【性　　状】
【用　　途】
本品可单独或与他汀类药物联合使用，用作原发性高胆固醇血症病人饮食和运动的辅助治疗，以降低其升高的低密度脂蛋白胆固醇〔LDL—C)水平。

【药理作用】

本品是新型的降低胆固醇的药物，能与胆酸及其主要成分甘氨胆酸相结合，加速其排清，阻断其重吸收，造成胆酸耗竭，肝脏胆固醇7-α-羟化酶上调，从而增加胆固醇向胆酸的转化。 本品可以降低原发性高胆固醇血症(primary hypercholesterolemia)患者体内的低密度脂蛋白胆固醇(LDLcholesterol，LDL-ch)浓度。临床试验结果显示，本品可以有效降低LDL-ch及总胆固醇浓度。 本品是以其非吸收性聚合体技术(non-absorbed polymer technology)为基础开发的新药，具有亲水性，为不溶于水的聚合物，而且不被消化酶水解，不被人体吸收，仅是通过人体，而后被排泄。

【药动学】

本品与其他常用的降低胆固醇的药物不同，该药物不被吸收进入血液而散布全身，不会导致全身性副作用，药动学性质简单。

【适应证】

本品可以单独使用以降低低密度脂蛋白胆固醇水平，用作原发性高胆固醇血症病人饮食和运动的辅佐治疗；另外，该药物还是惟一经FDA批准的可与他汀类药物联合使用的降脂药。对以胆固醇升高为主的高脂血症，当饮食和锻炼不能很好达到效果时，本品单独使用或与他汀类合用可有效的降低血浆胆固醇浓度。

【禁忌证】

本品禁用于肠功能紊乱者，以及对药物中任一组分过敏者。

【注意事项】

当患者总胆固醇水平高于7.8mmol/L时，一般不使用本品，如需使用应谨慎。非临床安全性研究显示，大鼠给予本品人体用药剂量的30倍可因维生素K缺乏而引起出血。

【不良反应】

本品可引起头痛、疼痛和无力等中枢神经系统不良反应；耳鼻喉方面常见有咽炎、鼻炎、鼻窦炎等不良反应；胃肠方面可引起腹痛、便秘、腹泻、消化不良、胃肠胀气和恶心等不良反应；骨骼肌肉系统的不良反应有肌痛和背痛；呼吸系统有咳嗽；皮肤方面可引起损伤、感染及感染综合征等。 本品因不被吸收而无全身副作用，本品与其他药之间的交叉反应也很小。

【用法用量】

口服，推荐起始剂量为3片/次，2次/d，或6片/次，1次/d。根据需要剂量可调整为7片/d。和HMG-COA还原酶抑制剂合用时，以4～6片/次较为安全和合适。

专家点评

临床试验表明，在降低LDL胆固醇方面本品是有效的和安全的。特别是当本品与他汀类药物联合使用时，能够很好的达到降低胆固醇的作用。
临床研究显示，对于原发性高胆固醇血症患者，本品无论单用或与他汀类药物(如洛伐他汀、辛伐他汀等)合用均可降低其总胆固醇、LDL-ch和载脂蛋白B(Apo B)水平，同时升高HDL胆固醇水平，且这种效果是单用其中任一种药物所达不到的。约有1400例患者参与为期分别为4～50周的8项研究，其中除1项长程研究外，其余均为多中心随机双盲安慰剂对照研究。

研究显示，本品用药后2周可达最大疗效，且这1疗效在整个长程研究中始终保持。 LDL-ch水平在3.38～5.72mmol/L(平均4.12mmol/L)的患者中进行的研究显示，在早餐和晚餐分别给予本品3.8g和4.5g，用药24周可使LDL-ch平均降低15和18；总胆固醇平均分别降低7和10；而Apo B两组均平均降低12。

本品2种剂量均使HDL胆固醇升高3，两组甘油三酯轻度升高，与安慰剂组相比未见有统计学意义的明显差异。 98例LDL-ch在3.77～6.50mmol/L(平均4.39mmol/L)的患者中进行的研究显示，本品3.8g分别与早餐、晚餐同服或与早餐或晚餐分开服用，治疗6周后3种给药方案分别使平均LDL-ch降低18，15和18，三组间无明显差异。

本品与他汀类药物如阿托伐他汀(atorvastin)、洛伐他汀(lovastatin)或辛伐他汀(simvastatin)联合使用的3项临床研究显示，联合用药可使LDL-ch进一步降低。