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Mubritinib

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木利替尼


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详细解释:

研究者所检测的药物并不用于治疗白血病(一般用来治疗其它人类疾病),研究人员分析了这些药物对携带急性髓性白血病基因的小鼠机体细胞和人类细胞的效应,他们发现,多种分子或能通过相互组合发挥作用的方式来对多种AML亚型产生互补效应,木利替尼(Mubritinib)就是其中一种药物,其是一种能够调节细胞代谢的蛋白激酶抑制剂,最早被开发用来治疗乳腺癌,研究者发现,药物木利替尼对特定AML亚型或许具有潜在的治疗效应,而且这种药物对小鼠并没有毒性,对人类细胞毒性较小。

文章中,研究人员分析了药物木利替尼所行为模式背后的电化学过程,在AML亚群中,木利替尼能通过“拘捕”肿瘤细胞的氧化磷酸化作用来促进癌细胞死亡;研究者推测,不管是哪种类型的癌症,肿瘤细胞都会不充分地利用氧化磷酸化作用,并在缺乏氧气时产生大多数能量,然而研究结果却表明,氧化磷酸化实际上存在于特定细胞中,而且这些细胞会利用该过程来产生所需要的能量并发生增殖,如果氧化磷酸化作用被阻断的话,细胞就会死亡。

这一研究发现为生物化学中所谓的瓦博格效应(Warburg effect)进行了澄清,瓦博格效应被认为能为是肿瘤学研究中的基本原理,其认为,癌细胞会通过破碎葡萄糖(糖酵解),而不是利用氧气来产生能量,而且瓦博格效应也是癌症的一个关键特性;后期研究人员还会继续深入研究开发治疗AML的新型靶向性疗法




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