Umbralisib (TGR-1202)是第二代PI3Kδ抑制剂，在选择性抑制PI3Kδ的同时也能特异性抑制Casein激酶-1ε(CK1ε)。本研究为Umbralisib首次用于人体的Ⅰ期剂量爬升研究，旨在评价Umbralisib用于血液系统恶性疾病患者的安全性及有效性。结果显示，客观反应率可达37，部分缓解率33。该研究初步证明，Umbralisib在复发/难治血液系统恶性肿瘤中有一定疗效且耐受性良好，尤其在慢性淋巴细胞白血病（CLL）及滤泡淋巴瘤（FL）中显示出优异的有效性。