瑞泽替尼(BPI-7711)是一款不可逆、高选择性的第三代EGFR-TKI,对 EGFR 敏感突变及 EGFR T790M 耐药突变具有显著的抑制活性。 上海倍而达药业原研三代EGFR-TKI瑞齐替尼(Rezivertinib/BPI-7711,曾用名:瑞泽替尼)IIa期临床研究结果以壁报形式(编号:981P)在会议上展示。

◎ 适应症 适用于治疗既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。 ◎ 作用机制 瑞齐替尼是EGFR激酶抑制剂小分子药物。在非小细胞肺癌中，EGFR基因突变较为常见，尤其是T790M突变，这种突变会导致EGFR-TKI药物耐药。瑞齐替尼可以特异性地抑制EGFR激酶的活性，尤其是针对EGFRT790M突变的情况。通过抑制EGFR激酶，它能够阻断癌细胞内与EGFR相关的信号传导通路，从而抑制癌细胞的生长、增殖，为经EGFR-TKI治疗后出现疾病进展且存在EGFRT790M突变的非小细胞肺癌患者提供了有效的治疗手段。在二线治疗EGFRT790M突变非小细胞肺癌的2b期临床研究中，瑞齐替尼可提高脑转移人群的临床获益，患者CNSORR为69%，CNDCR为100%。