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Enzalutamide;Xtandi
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恩杂鲁胺

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Enzalutamide,2012年8月31日FDA批准的治疗晚期前列腺癌的药物。Enzalutamide是雄性激素受体拮抗剂,可用于治疗去势耐受前列腺癌(castration-ressitant prostate cancer)。Enzalutamide由Medivation公司开发,商品名Xtandi。
Enzalutamide的合成由化合物1和氨基酸2经Ullmann偶联得到3,3甲酯化后与异硫氰酸酯4(可以由其相应的苯胺和硫光气制备)环合得到Enzalutamide。enzalutamide治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的3期临床试验,与安慰剂对照组相比,该药表现出令人震惊的阳性结果。这种药物不仅可以使先经多西他赛化疗(大部分患者分水岭式的治疗方式)的患者生存期有显著性改善,而且与安慰剂组相比,enzalutamide治疗组出现的3级或以上不良事件发生率更低(安慰剂组毒性是指原发疾病相关症状)。


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