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Glucarpidase
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谷卡匹酶

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谷卡匹酶(Glucarpidase)——BTG International Inc. 
甲氨蝶呤解毒药。甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而阻止肿瘤细胞的生长和增殖,其在正常情况下可经肾排泄,但大剂量使用则可能导致肾功能严重受损乃至肾衰竭,而受损的
肾脏无法及时清除甲氨蝶呤,使之长时间高水平存在于血液中,可进一步造成肝肾损伤、严重口腔溃疡、肠内膜损伤、皮疹甚至死亡。目前临床上常用的甲氨蝶呤解毒剂为亚叶酸钙,然而对于高剂量甲氨蝶呤所
致甲氨蝶呤排泄延迟的缓解不尽理想。是一种应用重组DNA技术,在经遗传工程修饰的大肠杆菌中产生,
相对分子质量为83000,其在体内可将甲氨蝶呤转换化为无毒性的代谢产物4-脱氧-4-氨基-N10-甲基蝶酸(DAMPA)和谷氨酸,为体内甲氨蝶呤提供了一条非肾消除途径,从而可有效缓解肾功能障碍用药者的中毒
症状。


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