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proteolysis-targeting chimeras, PROTACs

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蛋白水解靶向嵌合体


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详细解释:

PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,其结构看起来像哑铃一样,通过一个“连接器“(linker)连接“兴趣蛋白的配体”以及“E3泛素连接酶的招募配体”。也就是说,PROTACs分子的一端与兴趣蛋白(即靶蛋白)结合,另一端与E3泛素连接酶结合。而E3泛素连接酶可通过将一种叫做泛素的小蛋白贴在靶蛋白上将其标记为缺陷或受损蛋白。之后,细胞的蛋白粉碎机(即,蛋白酶体)会处理掉被标记的靶蛋白。




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