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  • 由中国科学院上海药物研究所和中国科学院昆明动物研究所合作开发的抗艾滋病化学1.1类新药塞拉维诺(Thioraviroc)于2019年5月5日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。
      塞拉维诺是由中国科学院上海药物研究所柳红研究员、蒋华良院士和吴蓓丽研究员课题组以及中国科学院昆明动物研究所郑永唐研究员课题组合作研发的抗HIV新药。蒋华良课题组通过计算机辅助药物设计,采用基于结构和改变代谢途径的药物设计策略,设计新结构类型CCR5拮抗剂;柳红课题组通过高效合成技术开展CCR5拮抗剂的多轮结构改造和成药性优化;吴蓓丽课题组解析了马拉维诺和多个CCR5拮抗剂与CCR5受体的晶体复合物结构;郑永唐课题组开展CCR5拮抗剂的抗HIV活性筛选和研究。科研团队在此基础上,紧密合作进行深入结构修饰、药效评价和成药性优化,发现一种具有全新骨架的CCR5拮抗剂候选药物--塞拉维诺。临床前研究结果显示,与现有唯一针对CCR5靶点的上市临床药物马拉维诺相比,塞拉维诺对CCR5受体具有更好的拮抗活性,对多种艾滋病病毒株、临床株以及耐药株的抑制活性和治疗指数优于上市药物马拉维诺或与其相当;但塞拉维诺具有良好的大鼠和犬的药代动力学特性,种属差异小、对CYP450酶无抑制和诱导作用,无潜在的药物-药物相互作用,安全性良好。塞拉维诺及其系列化合物目前已获得美国、欧洲、俄罗斯、韩国和澳大利亚等国的专利授权。
  • 马拉维诺是2007年8月6日由美国食品药品监督管理局批准上市的抗HIV新药,该药由辉瑞公司开发研制,马拉维若是一种CCR5受体拮抗剂,CCR5受体是HIV感染的必经途径,因此它可以作为一种广谱抗HIV药物。
  • 由中国科学院上海药物研究所和中国科学院昆明动物研究所合作开发的抗艾滋病化学1.1类新药塞拉维诺(Thioraviroc)于2019年5月5日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。
      塞拉维诺是由中国科学院上海药物研究所柳红研究员、蒋华良院士和吴蓓丽研究员课题组以及中国科学院昆明动物研究所郑永唐研究员课题组合作研发的抗HIV新药。蒋华良课题组通过计算机辅助药物设计,采用基于结构和改变代谢途径的药物设计策略,设计新结构类型CCR5拮抗剂;柳红课题组通过高效合成技术开展CCR5拮抗剂的多轮结构改造和成药性优化;吴蓓丽课题组解析了马拉维诺和多个CCR5拮抗剂与CCR5受体的晶体复合物结构;郑永唐课题组开展CCR5拮抗剂的抗HIV活性筛选和研究。科研团队在此基础上,紧密合作进行深入结构修饰、药效评价和成药性优化,发现一种具有全新骨架的CCR5拮抗剂候选药物--塞拉维诺。临床前研究结果显示,与现有唯一针对CCR5靶点的上市临床药物马拉维诺相比,塞拉维诺对CCR5受体具有更好的拮抗活性,对多种艾滋病病毒株、临床株以及耐药株的抑制活性和治疗指数优于上市药物马拉维诺或与其相当;但塞拉维诺具有良好的大鼠和犬的药代动力学特性,种属差异小、对CYP450酶无抑制和诱导作用,无潜在的药物-药物相互作用,安全性良好。塞拉维诺及其系列化合物目前已获得美国、欧洲、俄罗斯、韩国和澳大利亚等国的专利授权。
      塞拉维诺是国内首个获批进入临床研究的CCR5受体拮抗剂,曾先后获得十三五“重大新药创制”科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项以及中国科学院自主部署项目、云南省科技厅等基金的资助;早期的基础研究工作发表在国际顶尖期刊Science(Science 2013, 341, 1387-1390.)和药物化学顶尖期刊Journal of Medicinal Chemistry上(J. Med. Chem. 2018, 61, 9621-9636.)。
  • 晚期绝经后激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者。与来曲唑或氟维司群联合,相比于单独使用来曲唑或氟维司群,不管是一线使用还是二线使用,无疾病进展生存期均可提升数倍。以最先上市的帕博西林为例,数个国际多中心三期临床试验显示:帕博西林联合来曲唑,相比单药,不论是一线还是二线都可以使患者的无疾病进展生存期翻倍。
  • 诺华公司的PI3K抑制剂alpelisib (BYL719)在全球开展的III期SOLAR-1试验中达到了其主要终点,能够改善pik3ca突变的HR+/HER2乳腺癌患者的无进展生存期(PFS)。
  • Risankizumab是艾伯维公司研发的IL-23抑制剂,它通过与IL-23的p19亚基相结合,能够有选择性地阻断IL-23信号通路。IL-23是炎症过程中的一个关键细胞因子,它与多种慢性免疫介导疾病相关。

    在与多项银屑病疗法对比的3期临床试验中,Skyrizi表现出优异的疗效,患者银屑病免疫及严重度指数(PASI)改善90的比例达到75左右。这款新药的上市申请已经在去年递交给美国,欧洲和日本的监管机构。今年3月1日,它获得了欧洲EMA人用医药产品委员会(CHMP)的支持。FDA预计在今年4月25日之前对它的新药申请做出回复。

    除了治疗银屑病,Skyrizi还在临床试验中用于治疗银屑病关节炎、哮喘、克罗恩病和溃疡性肠炎。因此,这款新药的适应症仍然有可能进一步扩展。
  • 2018年12月21日,FDA批准ravulizumab(商品名Ultomiris)上市,用于治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症(paroxysmal nocturnal hemoglobinuria,PNH)。PNH为罕见的衰竭性血液疾病,患者免疫系统中补体失控激活造成红细胞破裂(溶血),具有隐匿性、突发性与反复发作等特点。除血红细胞被破坏造成的感染与脱力,还伴随严重贫血、呼吸急促、血尿、肾病和反复疼痛,预计三分之一的PNH患者诊断后生存期不超过五年。Ravulizumab为靶向C5蛋白的人源化单克隆抗体,通过抑制补体级联中的游离C5蛋白活性,阻止红细胞破裂。通过基因工程改造Fc区,提高了Fc-FcRn在pH 6.0时的亲和力,将半衰期延长至42天;因此长效性,患者只需每8周接受一次静脉注射治疗。获批FDA主要基于两项头对头III期临床试验,共入组约440例PNH患者,其中包括246名初治(未接受过补体抑制剂治疗)患者与195名接受过Soliris(eculizumab,PNH标准疗法)治疗后转换为Ultomiris的患者。在第一项随机、开放标签和多中心的III期临床(NCT02946463)研究中,对初治患者随机分组分别给予Ultomiris与Soliris治疗,对比其非劣效性。在长达26周治疗过程中Ultomiris可在8周的给药间隔内持续抑制补体C5蛋白。与Soliris相比,Ultomiris达到了避免输血与维持正常乳酸脱氢酶(LDH)这两项主要终点,同时达到包括LDH水平变化百分比、慢性疾病疗法功能评估(FACIT)、突破性溶血和血红蛋白水平稳定的患者比例等4项次要关键终点。第二项III期临床(NCT03056040)研究的入组患者此前已接受超过6个月的Soliris治疗。结果提示,接受Soliris且病情稳定的患者随机替换为Ultomiris治疗安全有效,主要终点与4个关键次要终点全部达到。头痛和上呼吸道感染为最常见不良事件,严重不良事件包括发热和溶血反应。目前正在EMA进行上市许可审查。
  • 适应症:脊髓性肌肉萎缩症(SMA)

    研发机构:诺华(Novartis),AveXis

    SMA是由于SMN1基因缺陷或缺失造成的遗传疾病。由于SMN1基因不能正常工作,1型SMA婴儿迅速失去掌管肌肉功能的运动神经元。这会导致患者无法进行呼吸、吞咽、说话和行走等基本功能。如果不接受治疗,婴儿的肌肉会出现进行性肌无力,最终导致瘫痪或死亡。患者通常无法活过两周岁。

    Zolgensma是诺华和AveXis公司共同开发的基因疗法,它使用AAV9病毒载体将表达正常SMN蛋白的转基因导入患者的细胞中,让它们能够生成SMN蛋白。Zolgensma已经获得FDA授予的突破性疗法认定,孤儿药资格和快速通道资格。

    在名为START的1期临床试验中,15名1型SMA患者接受了Zolgensma的治疗。在24个月的随访时,所有患者都仍然活着,而且不需要呼吸机永久协助呼吸。92接受治疗剂量Zolgensma治疗的患者能够在不接受协助的情况下,自主维持坐姿超过5秒。这是1型SMA患者从未达到的里程碑。这款基因疗法有潜力为接受治疗的患者带来持续长久的疗效。目前这一疗法正在接受FDA的审评,预计在4月将获得回复。

    除了最严重的1型SMA以外,SMA还包括发作较晚,症状较轻的2,3,4型SMA。目前诺华正在进行临床研究,检验Zolgensma治疗其它类型SMA的疗效。
  • Upadacitinib. JAK抑制剂主要应用于免疫、炎症和肿瘤疾病
    适应症:类风湿关节炎

    研发机构:艾伯维(AbbVie)

    类风湿关节炎影响了全球约2370万人,是一种炎症性慢性疾病。在发达国家中,成年人发病率在0.5到1之间,中年发病率最高,女性发病率是男性的2.5倍。在2013年,有3.8万人死于该病。虽然该疾病的病因尚未完全得到澄清,但可能受遗传和环境因素的综合影响,导致身体的免疫系统攻击关节,引发疾病。

    由艾伯维开发的upadacitinib是一种在研口服Janus激酶亚型1(JAK1)选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族,其功能是传导细胞因子(如干扰素)介导的信号,共有四种JAK亚型,亚型之间有重叠的结合对象。这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎症性和自身免疫性疾病(如类风湿关节炎和克罗恩病)的功效。然而,第一代药物缺乏亚型选择性,导致药物的剂量依赖性副作用。Upadacitinib是第二代Janus激酶抑制剂,其对JAK1亚型具有高度选择性。

    Upadacitinib治疗类风湿关节炎的新药申请已经在今年2月被FDA接受,并且获得了优先审评资格。这一申请是基于它在包括4000名中重度类风湿关节炎患者的3期临床试验SELECT中的积极表现。

    除了治疗类风湿关节炎以外,这款在研新药还在多项3期临床试验中用于治疗溃疡性肠炎、银屑病关节炎、克罗恩病,以及特应性皮炎等多种炎症性疾病。因此,它的适应症有望进一步扩展。
  • 来自加拿大的科学家们利用 HIV 感染者的 CD4+ T 细胞研究发现,PD-1 可以在转录水平上抑制病毒的产生,消除潜伏感染的T细胞中细胞受体诱导的 HIV 的再次激活。 相反,如果使用 PD-1 抑制剂派姆单抗(Keytruda)联合潜伏逆转试剂 bryostatin(草苔虫素,一类结构复杂的 26 元大环内酯类海洋天然产物),则会促进潜伏的 HIV 苏醒。
  • bempedoic acid是一种人工合成的、以口服为给药途径的二羧酸衍生物,其对肝脏三磷酸腺苷-柠檬酸裂解酶(ACL)和腺苷单磷酸-活化蛋白激酶(AMPK)有双重调节作用,很有潜力成为另一个非他汀类的降脂药。多项临床试验研究表明bempedoic acid具有良好的安全性和有效性。
  • Paratek制药公司是一家专注于开发和商业化基于其新型四环素化学专长的创新疗法。omadacycline是一种新型9-氨甲基环素类药物,是在四环素类抗生素米诺环素(minocycline)基础上进行化学基团修饰后得到的半合成化合物,专门设计用于克服四环素耐药性,针对广泛的细菌表现出强劲的抑菌效果,包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、非典型细菌及其他耐药菌。
    近日,该公司宣布,欧洲药品管理局(EMA)已受理抗生素omadacycline治疗社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的上市许可申请(MAA)。在美国市场,omadacycline已于近日获得美国FDA批准以品牌名Nuzyra上市,用于CABP和ABSSSI的治疗。

    omadacycline MAA的提交,是基于3个III期临床研究的数据,这些研究评估了每日一次口服或静脉输注剂型omadacycline治疗ABSSSI和CABP的疗效和安全性。这些研究入组了近2000例患者,所有3个研究中,omadacycline均达到了FDA指定的主要终点和次要疗效终点,并且耐受性良好。
  • 用于治疗2型糖尿病的全球首创口服新药Dorzagliatin或HMS5552。Dorzagliatin是一种葡萄糖激酶激活剂或GKA,旨在通过恢复2型糖尿病患者的葡萄糖稳态平衡来控制糖尿病的渐进性退行性特性。通过解决葡萄糖激酶(或GK)的葡萄糖感应功能,公司相信Dorzagliatin有可能成为治疗2型糖尿病的一线标准疗法,既可以作为单药疗法,亦可以作为基础治疗与当前批准的抗糖尿病药物联合使用
  • 这项研究由德州大学安德森癌症中心领衔完成,研究人员随机将405名18岁以上的ALL病人分为两组分别接受博纳吐单抗或者标准化疗药物治疗。结果表明接受博纳吐单抗治疗的病人总生存期显着长于接受化疗药物治疗的病人,中位生存期分别为7.7个月和4个月。博纳吐单抗治疗组治疗后12周疾病缓解率更高,完全缓解率为34,而化疗组仅为16。这项研究还表明接受博纳吐单抗治疗的病人副作用发生率更低。

      尽管过去30年间密集的化疗方案已经使新发ALL病人的预后有所改善,完全缓解率在85-90之间,长期生存率在30-50之间,但是大多数患前体B细胞ALL的成年病人最 终都会复发并死亡。目前帮助这类病人维持长期缓解的标准治疗方案是进行同种异体/供体干细胞移植,这也是目前公认的最 有效的治疗方法。
  • 日本盐野义制药株式会社旗下强效流感药物Xofluza(baloxavir marboxil,S-33188,结构式如图一所示)获日本药监系统加速审批,成功在日本上市,由于临床实验数据显示该药物在很多方面甚至优于现在的抗流感“王者”——奥司他韦,因此引起了非常广泛的关注。
  • 4月17日,美国FDA批准了Rigel制药的TAVALISSE用于对之前治疗缓解不佳的成年慢性免疫性血小板减少症(ITP)患者血小板减少的治疗。TAVALISSE是一种口服的脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,通过阻止血小板的破坏来应对疾病的潜在自身免疫原因,为成年慢性ITP患者提供了一个重要的新的治疗方案。

    TAVALISSE的批准依赖于FIT临床研究项目的数据,FIT包含两项随机安慰剂对照的临床3期研究047和048、一项开标扩展试验049以及最初的概念验证试验。新药上市申请包括了163例ITP患者的数据,并得到了一项安全数据集的支持,该数据集包含4600多名涉及其它适应症的已接受TAVALISSE评估的受试者。

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